吲哚美辛
历史吲哚美辛于1963年由默克大药厂(Merck&Co.,Inc.)研发推出,1965年经美国食品药品监督管理局允许销入美国市场。1971年,约翰·范恩(JohnRobertVane,1927年-2004年)解释出其作为非甾体抗炎药是抑制环氧酶(COX)的作用机理。化学性质吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物,与双氯芬酸(Diclofenac)同属NSAID芳香基脂肪酸类。作用机理吲哚美辛是环氧酶(COX,促进花生四烯酸转化为前列腺素)1和2的非选择性抑制剂。前列腺素是人体中常见的一类激素物质,有多种生理作用,其中部分可导致疼痛、发热和炎症。前列腺素可使妊娠中的妇女子宫收缩,故使吲哚美辛成为一种有效的抑制分娩药,通过抑制子宫内前列腺素(PG)的合成,也可能是通过阻滞钙通道来减少子宫收缩,从而预防早产。吲哚美辛还有另外2种具临床重要性的作用机理:可抑制多形核白细胞(PMN)的的运动,类似秋水仙素...