前列腺素
分类
根据分子中五元脂肪环上取代基(主要是羟基和氢)的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型,分别用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF等表示;
分子中侧链的双键数则标在E或F等的右下角,如上侧链和下侧链分别有一个双键,则称做PGE 2 或PGF 2 ;
再根据脂肪环上9位的立体构型在命名时在数字之后加上α或β,如PGF 2α 。
化学结构
PGA PGBPGCPGDPGE PGF PGG PGH PGI
发现史
1936年,Goldblatt和von Euler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分,von Eular证明此物质是脂溶性化合物。
1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF 1 和PGF 2α )
1964年艾里亚斯·詹姆斯·科里用全合成法制备PG成功,这是PG类药物研究的重大突破。
现在,不但所有天然PG已能用全合成法制取,还合成出许多PG类似物,他们常常比天然的PG有更好的临床应用范围及效果。
功能作用
PGE和PGF类衍生物可使妇女强烈收缩,可用于终止妊娠和催产。
PGE 1 或PGE 2 和PGA能抑制胃液的分泌,保护胃壁细胞,可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。
PGI 2 对血小板功能有多种生理作用,是当前血栓形成药物研究的重要对象。
生物合成
在研究花生四烯酸生物合成和PG衍生物生物代谢时发现,PG与导致炎症有关,血栓素A(TXB)则是促使血小板凝聚形成血栓的原因。
这一发现不但解释了非甾体抗炎药的作用机制,同时发现了阿司匹林作为预防血栓的新功能。
常见PG类药物
前列地尔Alprostadil
米索前列醇Misoprostol
地诺前列酮Dinoprostone
卡前列素Carboprost
卡前列甲酯Carboprost Methylate
拉坦前列素Latanoprost
前列环素Prostacyclin
代谢
PGE 2 在肺脏内合成及代谢,经动脉注入后5分钟达最大的稳定血药浓度,停止注入后5分钟恢复基础血药浓度。首次经过肺循环后,60-90%被代谢,经过β氧化和ω氧化后,72小时内经尿液和粪便排出。
参见
激素
药物列表
威廉产科学(上,下),F.GARY CUNNINGHAM著,第20版,苏纯闺译,合记图书发行。
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